Амлодипин-АЛСИ таб 5мг №30
Производитель
АЛСИ Фарма АО
Страна производства
Россия
Действующее вещество
Амлодипин
Краткое описание
Блокатор "медленных" кальциевых каналов
Где купить
По заданным параметрам аптеки не найдены
Адрес
Время работы, телефон
Цены
Инструкция по применению
Характеристики
АЛСИ Фарма АО
Производитель
Россия
Страна производства
Амлодипин
Действующее вещество
Краткое описание
Блокатор "медленных" кальциевых каналов
Лекарственная форма
Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.
Состав
1 таб. амлодипина безилат 6.9 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 85.7 мг, повидон - 3.2 мг, кросповидон - 3.2 мг, кальция стеарат - 1.0 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесные сывороточные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта quot;первого прохожденияquot;. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде, а 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и quot;ишемическойquot; депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
Показания
— артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); — стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Противопоказания
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); — коллапс, кардиогенный шок; — нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); — клинически значимый стеноз аорты; — беременность и период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата. С осторожностью при нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA , артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), в пожилом возрасте. Применение при беременности и кормлении грудью Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таб. по 5 мг)/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут. Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангинального средства - 5 мг. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 амлодипина и снижаться КК. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто gt;1/10, часто от gt; 1/100 до lt; 1/10, иногда от gt; 1/1000 до lt; 1/100, редко от gt;1/10000 до lt; 1/1000, очень редко от lt; 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), quot;приливыquot; крови к коже лица; иногда – чрезмерное снижение АД; очень редко - синкопе, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; иногда - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревожность; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочеполовой системы: иногда - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия, гинекомастия. Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, ринит, очень редко - кашель. Со стороны кожных покровов: редко - дерматит, очень редко - алопеция, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема. Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз, редко - миастения. Прочие: иногда - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, очень редко - паросмия, гипергликемия.
Лекарственное взаимодействие
Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия. Амлодипин можно одновременно применять с НПВП (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и quot;петлевымиquot; диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина. Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина. Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК. При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Особые указания
В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза. У пожилых пациентов может удлиняться T1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется; при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами. При нарушении функции печени также может удлиняться T1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Амлодипин необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома quot;отменыquot;, прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами. Передозировка Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте. Хранить в сухом месте.